ナルフラフィン

ナルフラフィン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2E)-N-[(5α,6β)-17-(cyclopropylmethyl)- 3,14-dihydroxy- 4,5-epoxymorphinan- 6-yl]- 3-(3-furyl)- N-methylacrylamide
臨床データ
販売名	Remitch
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ℞ (Prescription only)
投与経路	経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合	73.3〜76.3％（ヒト血漿タンパク）[1]
代謝	CYP3A4[1]
半減期	14 hours (acute);[2] 25–28 hours (chronic)[2]
排泄	投与後14日間で糞中56.0％、尿中36.2％、累積92.2％[1]
識別
CAS番号	152658-17-8
ATCコード	V03AX02 (WHO)
PubChem	CID: 6445230
IUPHAR/BPS	1651
ChemSpider	4949003
UNII	XC41AVD567
ChEMBL	CHEMBL267495en:Template:ebicite
別名	TRK-820
化学的データ
化学式	C28H32N2O5
分子量	476.564 g/mol
SMILES CN([C@@H]1CC[C@]2([C@H]3CC4=C5[C@]2([C@H]1OC5=C(C=C4)O)CCN3CC6CC6)O)C(=O)/C=C/C7=COC=C7
InChI InChI=1S/C28H32N2O5/c1-29(23(32)7-4-18-9-13-34-16-18)20-8-10-28(33)22-14-19-5-6-21(31)25-24(19)27(28,26(20)35-25)11-12-30(22)15-17-2-3-17/h4-7,9,13,16-17,20,22,26,31,33H,2-3,8,10-12,14-15H2,1H3/b7-4+/t20-,22-,26+,27+,28-/m1/s1  Key:XGZZHZMWIXFATA-UEZBDDGYSA-N
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ナルフラフィン（Nalfurafine）は東レが創薬した選択的κ-オピオイド受容体（英語版）作動薬であり、血液透析患者、慢性肝疾患患者の瘙痒症治療に用いられる。商品名レミッチ。開発コードTRK-820。

効能・効果

2009年1月、厚生労働省は「血液透析患者における瘙痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）」についてナルフラフィンの使用を承認した^[3]。

2015年3月、慢性肝疾患患者における瘙痒症の改善について効能効果追加承認申請がされた^[4]。

2017年5月31日、同年3月30日に製造販売承認を取得した口腔内崩壊錠が薬価基準され、既存のカプセル剤に加え、同年6月13日より販売を開始^[5]。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、肝機能障害および黄疸である。5%以上に不眠が生じる。

作用機序

オピオイド受容体の内、κ受容体に特に親和性が高く、オピオイド受容体作動性試験（EC₅₀）の結果、κ:μ:δ比は1：203：2610（値が小さい方がその受容体への選択性が高く、低用量で作用する）であった。

外部リンク

• レミッチ 製品情報サイト

出典