Raloxifen

Raloxifen
IUPAC-név
[6-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)-1-benzotiofén-3-il]-{4-[2-(1-piperidil)etoxi]fenil}-metanon
Kémiai azonosítók
CAS-szám	84449-90-1
PubChem	5035
DrugBank	APRD00400
ATC kód	G03XC01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C28H27NO4S
Moláris tömeg	473,584 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	2%
Metabolizmus	máj glukuronidálás (CYP rendszer nem vesz részt)
Biológiai felezési idő	27,7 óra
Fehérjekötés	95%
Kiválasztás	széklet
Terápiás előírások
Licenc adat	Evista (USA)
	Evista (EU)
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	X (US)
	X (AU)
Alkalmazás	orális

A raloxifen (INN: raloxifene) szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM) gyógyszer. A raloxifen szelektív agonista vagy antagonista hatású az ösztrogénérzékeny szövetekben. A csontokon és bizonyos mértékben a koleszterin-anyagcsere vonatkozásában (csökkenti az össz- és LDL-koleszterinszintet) agonistaként hat, míg a hypothalamusban, az uterusban és az emlőszövetben antagonistaként viselkedik. Biológiai hatását az ösztrogén receptorokhoz nagy affinitással kötődve a génexpresszió szabályozásával fejti ki. Ez a kötődés a különböző szövetekben az ösztrogénfüggő gének eltérő mértékű expresszióját eredményezi. A legújabb adatok szerint az ösztrogénreceptorok a génexpressziót legalább két különböző mechanizmus útján szabályozzák, amelyek ligand-, szövet- vagy gén-specifikusok.

Védjegyzett készítmények

• Evista