Régorafénib

Le régorafénib (nom commercial Stivarga) est un médicament anticancéreux avec une activité inhibitrice de plusieurs kinases dont celles contre les récepteurs à activité tyrosine kinase développé par Bayer Pharma AG. Le médicament est approuvé aux États-Unis depuis le [1] et dans l'Union Européenne depuis le [2].

Régorafénib

Mode d'action

La molécule inhibe plusieurs kinases dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le récepteur à activité tyrosine kinase, le PDGFR-β (Platelet-derived growth factor receptor (en)), le récepteur au facteur de croissance des fibroblastes 1, ainsi que plusieurs autres kinases mutés oncogéniques[3].

Utilisation

Le régorafénib a démontré une amélioration de la survie globale pour les patients atteints de cancers du côlon métastatiques[4] et dans les tumeurs stromales gastrointestinales résistantes à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase[5], dans les carcinomes hépato-cellulaires résistant au sorafénib[6].

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées (érythrodysesthésie palmo-plantaire ou syndrome pied-main), la fatigue, l'hypertension artérielle[4], la diarrhée, l'asthénie, la dysphonie (raucité de la voix), la perte d'appétit[2]. Quelques décès ont été rapportés à la suite d'une toxicité hépatique aiguë survenue dès le début du traitement, c'est pourquoi il est recommandé de suivre les paramètres hépatiques pendant les premières semaines du traitement[7].

Divers

Le prix de la cure est estimée à près de 20 000 dollars en 2012-2013[8].

Notes et références

  1. ↑ FDA approves new treatment for advanced colorectal cancer, 27 Sep 2012
  2. ↑ a et b Communiqué de l'Agence Européenne du Médicament, 27 juin 2013
  3. ↑ Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity, Int J Cancer, 2011;129:245-255
  4. ↑ a et b Grothey A, Van Cutsem E, Sobrero A et al. for the CORRECT Study Group. |Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:303-312
  5. ↑ Demetri GD, Reichardt P, Kang Y-K et al. on behalf of all GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:295-302
  6. ↑ Bruix J, Quin S, Merle P et al. Regorafenib for patients with hepatocellular carcinoma who progressed on sorafenib treatment (RESORCE): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet,2017;389:56–66
  7. ↑ FDA Prescribing Information
  8. ↑ Waddell T, Cunningham D, Evaluation of regorafenib in colorectal cancer and GIST, Lancet, 2013;381:273-275
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